- Каталог
- Противоэпилептические лекарства
- Диакомит (Стирипентол) капс. 250мг №60
Диакомит (Стирипентол) капс. 250мг №60
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Диакомит (Diacomit) — противоэпилептический препарат в форме твердых капсул. Средство предназначено для комбинированного лечения синдрома Драве — редкой генетически обусловленной эпилептической энцефалопатии, обычно проявляющейся в раннем детском возрасте.
Активная молекула
Действующий компонент — стирипентол (stiripentol). Он усиливает тормозящее влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе, благодаря чему уменьшается чрезмерная электрическая возбудимость нейронов. Кроме того, стирипентол замедляет метаболизм некоторых противосудорожных средств, в том числе клобазама, увеличивая выраженность их терапевтического действия.
Доступная дозировка
Каждая твердая капсула содержит 250 мг стирипентола. Дозу определяют не по числу капсул в стандартной схеме, а индивидуально — с учетом массы тела, возраста, переносимости лечения и принимаемых одновременно противоэпилептических препаратов. Повышение суточного количества лекарства проводят постепенно под врачебным наблюдением.
Направление терапии
Диакомит назначают как дополнительный компонент терапии пациентам с синдромом Драве, если сочетание вальпроата и клобазама недостаточно контролирует генерализованные тонико-клонические приступы.
Основной лечебный эффект
Применение стирипентола направлено на сокращение частоты тяжелых судорожных эпизодов и уменьшение риска их повторения. Его действие формируется двумя взаимодополняющими путями: молекула непосредственно снижает возбудимость нервных клеток и одновременно поддерживает концентрацию некоторых сопутствующих антиэпилептических средств в крови. Клиническая реакция у разных пациентов неодинакова, поэтому результат оценивают по дневнику приступов и данным регулярного врачебного наблюдения.
Предполагаемое время начала действия
После приема капсулы стирипентол всасывается достаточно быстро: максимальная концентрация в плазме обычно достигается приблизительно через 1,5 часа. Однако этот показатель не означает, что устойчивое уменьшение числа приступов обязательно возникнет в тот же срок. Поскольку дозу повышают ступенчато, практический результат оценивают в течение периода титрации и последующего лечения; скорость ответа зависит от дозировки стирипентола, сопутствующей терапии и индивидуальных особенностей пациента.
Способ поступления препарата в организм
Капсулы принимают перорально, проглатывая целиком; вскрывать их не рекомендуется. Лекарство следует принимать вместе с пищей. Его нельзя запивать фруктовым соком или газированными напитками, а продукты и напитки с кофеином либо теофиллином во время терапии ограничивают в соответствии с рекомендациями врача.
Возрастная категория пациентов
Основная доказательная база получена при лечении детей с синдромом Драве от 3 лет. Ребенку младше этого возраста препарат может быть назначен только после подтверждения диагноза и индивидуальной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков; сведения о применении до 12 месяцев особенно ограничены.
Современная инструкция также допускает продолжение или назначение терапии взрослым пациентам под наблюдением невролога, имеющего опыт ведения синдрома Драве.
Условия приобретения
Диакомит принадлежит к рецептурным лекарственным средствам.
Количество препарата в упаковке
В упаковке находится 60 твердых капсул. Итоговая продолжительность использования одной упаковки зависит от рассчитанной врачом суточной дозы.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Диакомит (Стирипентол) капс. 250мг №60
Полный состав лекарственного средства
Одна твёрдая капсула содержит 250 мг стирипентола.
Внутри капсулы находятся следующие дополнительные вещества:
- повидон;
- натрия крахмала гликолят;
- магния стеарат — E470b.
Оболочка изготовлена из желатина и содержит диоксид титана E171, краситель эритрозин E127 и индиготин E132. В состав маркировочной краски входят шеллак E904 и чёрный оксид железа E172.
Количество натрия в одной капсуле составляет менее 23 мг, поэтому препарат расценивается как практически не содержащий натрия. Капсулы розового цвета имеют маркировку «Diacomit 250 mg»; рассматриваемая упаковка включает 60 капсул во флаконе с защитной крышкой.
Фармакологические свойства активного вещества
Стирипентол относится к противоэпилептическим соединениям с комплексным действием. Экспериментальные данные показывают, что он усиливает тормозную передачу в центральной нервной системе, связанную с гамма-аминомасляной кислотой — ГАМК. Предполагается, что вещество замедляет обратный захват и расщепление ГАМК, а также увеличивает продолжительность открытия хлорных каналов ГАМК-А-рецепторов. В результате чрезмерная электрическая активность нейронов подавляется, а вероятность распространения судорожного разряда уменьшается.
Второй компонент действия связан с замедлением печёночного метаболизма некоторых противоэпилептических средств. Стирипентол подавляет активность ферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6, поэтому способен заметно увеличивать концентрацию клобазама, его активного метаболита норклобазама и ряда других препаратов. Это может усиливать противосудорожный эффект, но одновременно повышает риск сонливости, мышечной слабости, нарушения координации и других дозозависимых реакций.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Diacomit применяется при тяжёлой миоклонической эпилепсии младенческого возраста, известной как синдром Драве. Основанием для назначения служат генерализованные тонико-клонические или клонические приступы, которые продолжаются, несмотря на сочетанное применение клобазама и вальпроата натрия.
Стирипентол добавляют к этим двум противоэпилептическим препаратам, если базовая комбинация не обеспечивает достаточного контроля приступов.
Условия, исключающие применение
Diacomit не назначают:
- при подтверждённой аллергии на стирипентол либо любой компонент капсулы;
- если в анамнезе были психотические нарушения, проявлявшиеся эпизодами бреда, выраженной спутанностью сознания, возбуждением или галлюцинациями.
Препарат также не следует использовать по другому виду эпилепсии без специального обоснования врача, самостоятельно добавлять к существующей терапии или применять вместо средства экстренного прекращения продолжительного приступа.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
До начала лечения проверяют общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и показатели работы печени. Если клиническое состояние не требует более частого наблюдения, исследования повторяют через каждые шесть месяцев. Это необходимо для своевременного выявления нейтропении, тромбоцитопении или нарушений функции печени.
Стирипентол не рекомендуется при нарушенной функции печени или почек, поскольку его применение у таких пациентов изучено недостаточно. Отдельного внимания требуют дети с недостаточной массой тела, плохим аппетитом, частой рвотой или замедлением роста: сочетание стирипентола с вальпроатом может дополнительно снижать аппетит и массу тела.
Сонливость, головокружение, мышечная слабость и расстройство координации могут ограничивать способность управлять транспортом, ездить на велосипеде и пользоваться потенциально опасными механизмами. До оценки индивидуальной реакции такие занятия исключают.
Подбор дозировки
Количество стирипентола рассчитывают по массе тела. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг/кг в сутки, разделённые на два или три приёма через приблизительно равные интервалы. Безопасность доз выше 50 мг/кг в сутки клинически не подтверждена.
Повышение проводят постепенно:
| Возраст пациента | Обычная схема увеличения суточной дозы |
| До 6 лет | 1-я неделя — 20 мг/кг; 2-я — 30 мг/кг; 3-я — 50 мг/кг |
| От 6 до 12 лет | 1-я неделя — 20 мг/кг; 2-я — 30 мг/кг; далее прибавляют по 10 мг/кг в неделю, достигая 50 мг/кг на 4-й неделе |
| Старше 12 лет | 1-я неделя — 20 мг/кг; 2-я — 30 мг/кг; затем прибавляют по 5 мг/кг в неделю до оптимальной эффективной дозы, не превышая изученный уровень 50 мг/кг |
Точное количество капсул подбирают с учётом массы тела, доступных дозировок и переносимости всей противосудорожной схемы.
Diacomit принимают во время еды и не используют натощак, поскольку в кислой среде желудка стирипентол быстро разрушается.
Продолжительность терапевтического курса
Фиксированного курса на определённое количество дней или недель не существует. Синдром Драве относится к хроническим заболеваниям, поэтому Diacomit может применяться длительно — пока лечение уменьшает частоту или тяжесть приступов и остаётся приемлемым по переносимости.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Очень частые реакции — более чем у 1 пациента из 10:
- ослабление или утрата аппетита;
- снижение массы тела;
- сонливость либо, напротив, бессонница;
- шаткость, неточность движений;
- пониженный мышечный тонус;
- непроизвольные мышечные сокращения.
Частые реакции — до 1 пациента из 10:
- тошнота и рвота;
- раздражительность, агрессивность, возбуждение;
- необычно высокая двигательная активность;
- нарушения поведения и сна;
- уменьшение числа нейтрофилов;
- повышение гамма-глутамилтрансферазы и других печёночных показателей.
Нечастые реакции — до 1 пациента из 100:
- двоение в глазах, особенно при сочетании с карбамазепином;
- повышенная чувствительность кожи к солнечному свету;
- выраженная утомляемость.
Лекарственные комбинации
Основная зарегистрированная схема — стирипентол + клобазам + вальпроат натрия. Стирипентол способен повысить концентрацию клобазама примерно в 2–3 раза, а норклобазама — приблизительно в 5 раз. Если возникают сонливость, раздражительность или выраженная мышечная слабость, врач может постепенно снижать дозу клобазама.
Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал не должны включаться вместе со стирипентолом в схему лечения синдрома Драве. Стирипентол может повышать концентрацию многих других противосудорожных средств, включая диазепам, примидон, этосуксимид и тиагабин, поэтому при необходимости контролируют их уровень в крови и признаки токсичности.
Особенно нежелательны сочетания с:
- эрготамином и дигидроэрготамином;
- цизапридом, пимозидом, хинидином, бепридилом и галофантрином;
- такролимусом, циклоспорином и сиролимусом;
- симвастатином, аторвастатином и некоторыми другими статинами.
Осторожность требуется при использовании мидазолама, триазолама, алпразолама, хлорпромазина, антидепрессантов, антипсихотиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, кодеина, трамадола, декстрометорфана, омепразола, отдельных антигистаминных средств и ингибиторов протеазы ВИЧ. Возможны взаимодействия с макролидными антибиотиками и азольными противогрибковыми препаратами.
Алкоголь во время лечения исключают из-за вероятного усиления сонливости, головокружения и нарушения координации.
Беременность, кормление грудью
Данных о применении стирипентола у беременных недостаточно. Поэтому его назначение возможно только после индивидуального сопоставления потенциальной пользы и риска. Пациенткам, способным забеременеть, необходима надёжная контрацепция.
Неизвестно, выделяется ли стирипентол с человеческим грудным молоком. Поскольку в исследованиях на животных он свободно проникал в молоко, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется. Если врач считает продолжение кормления необходимым, младенец должен находиться под тщательным наблюдением.
Поведение при ошибке в дозировании
Пропущенный приём. Капсулу дают сразу после обнаружения пропуска, если время следующего приёма ещё не приблизилось.
Приём лишних капсул. Специфического антидота не существует; при передозировке проводят наблюдение и симптоматическое лечение, при тяжёлом состоянии — в отделении интенсивной терапии.
Требования к хранению и срок использования
Капсулы необходимо держать в оригинальном плотно закрытом флаконе и картонной коробке, защищая от света. Лекарство должно находиться вне поля зрения и доступа детей. Специальный температурный режим для этой формы не установлен, однако следует соблюдать условия, указанные именно на приобретённой упаковке.
Срок годности капсул составляет 3 года. Дата после обозначения EXP относится к последнему дню указанного месяца.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность, кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Липецк, ул. Валентины Терешковой, 35Б, ТЦ Малибу
Заказывайте по телефону: +7 (474) 226-18-65
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
